200124-22-7 Tert-butoxycarbonyl-arginine(Pbf)-OH

Boc-Arg (Pbf) -OH एक आर्जिनिन डेरिव्हेटिव्ह आहे.
बिव्हॅलिरुडिन, एक कृत्रिम अँटीकोआगुलंट जो हिरुडिनचा 20-पेप्टाइड चुलत भाऊ आहे, 2000 मध्ये युनायटेड स्टेट्समध्ये विक्रीसाठी मंजूर करण्यात आला. इंजेक्शन एक पांढरा, सैल पदार्थ किंवा एक आकारहीन घन आहे.बिवार्युडिन हे थ्रोम्बिन उत्प्रेरक साइट आणि आयन बाह्य बंधनकारक साइटला विशेषतः बांधू शकते आणि थ्रोम्बिनच्या क्रियाकलापांना थेट प्रतिबंधित करते, त्यामुळे थ्रोम्बिनद्वारे उत्प्रेरित आणि प्रेरित प्रतिक्रिया रोखते आणि त्याचा परिणाम उलट करता येतो.बिवरुडिन हे प्रामुख्याने प्रौढांमध्ये इलेक्टिव्ह पर्क्यूटेनियस कोरोनरी इंटरव्हेंशन (PCI) साठी अँटीकोआगुलंट म्हणून वापरले जाते.
बिवारुडिन हे थ्रोम्बिनचे थेट अवरोधक आहे, जे विशेषतः उत्प्रेरक साइट्स आणि थ्रॉम्बिन मुक्त आणि थ्रोम्बसवरील ॲनिअन एक्सो-बाइंडिंग साइटशी जोडते.बिव्हॅल्युडिन आणि थ्रोम्बिनमधील बंधनकारक प्रक्रिया उलट करता येण्यासारखी आहे, आणि थ्रॉम्बिन बिव्हॅल्युडिन Arg3-Pro4 मधील पेप्टाइड बाँडचे हळूहळू एन्झामोलायसीस करून थ्रोम्बिनची मूळ जैविक क्रिया पुनर्संचयित करू शकते.
इन विट्रो अभ्यासात असे दिसून आले आहे की बिवरुडीन केवळ पार्श्व मुक्त थ्रोम्बिनलाच रोखू शकत नाही, तर प्लेटलेट्सद्वारे सोडल्या जाणाऱ्या पदार्थांद्वारे तटस्थ न होता रक्ताच्या गुठळ्यांसह थ्रोम्बिनचे बंधन देखील प्रतिबंधित करते.हे आंशिक प्रोथ्रॉम्बिन वेळ (APTT), थ्रोम्बिन वेळ (TT), प्रोथ्रोम्बिन वेळ (PT) आणि सामान्य प्लाझ्माद्वारे सक्रिय होणारा सक्रिय जमावट वेळ (ACT) वाढवू शकतो.बिवरुडिनच्या एकाग्रतेशी एक रेषीय संबंध आहे, परंतु क्लिनिकल ऍप्लिकेशनमध्ये हा संबंध अस्तित्त्वात आहे की नाही हे स्पष्ट नाही.
साहित्यात असे नोंदवले गेले आहे की पर्क्यूटेनियस कोरोनरी अँजिओप्लास्टी (PTCA) करणाऱ्या रूग्णांचे फार्माकोकाइनेटिक्स बिवरुडिनच्या इंट्राव्हेनस प्रशासनानंतर रेखीय असतात.रुग्णाला लोड डोस म्हणून 1 mg/kg इंट्राव्हेन्सली देण्यात आले, त्यानंतर 4 तासांसाठी 2.5 mg/kg/hr चे दुसरे IV ओतणे देण्यात आले, जे vivo मध्ये 12.3±1.7 mg/ml वर स्थिर झाले.रेनल हायड्रोलिसिस आणि प्रोटीज डिग्रेडेशनद्वारे बिवरुडिन प्लाझ्मामधून साफ ​​केले जाते.सामान्य रीनल फंक्शन असलेल्या रूग्णांचे क्लीयरन्स अर्धे आयुष्य सुमारे 25 मिनिटे असते आणि मध्यम आणि गंभीर मूत्रपिंडाची कमतरता असलेल्या रूग्णांचे क्लिअरन्स अर्धे आयुष्य वाढवले ​​जाते.सुमारे 25% बिवरुडिन डायलिसिसद्वारे काढून टाकले जाऊ शकते आणि हेमोडायलिसिसद्वारे साफ केले जाऊ शकते.रेनल कमजोरी असलेल्या रूग्णांमध्ये ACT चे निरीक्षण केले पाहिजे.निरोगी स्वयंसेवकांमध्ये, दीर्घकाळापर्यंत PT, ACT आणि APTT सह, बिवरुडिनच्या अंतस्नायु प्रशासनानंतर ताबडतोब अँटीकोआगुलंट प्रभाव दिसून आला.पैसे काढल्यानंतर एक ते दोन तासांनंतर, ACT पूर्व-प्रशासन स्तरावर परत आला.