171596-29-5 Tadalafil

Tadalafil, आण्विक सूत्र C22H19N3O4 आणि आण्विक वजन 389.4 सह, ज्याचा वापर 2003 पासून सियालिस या व्यापारिक नावाखाली पुरुषांमध्ये स्थापना बिघडलेले कार्य उपचार करण्यासाठी मोठ्या प्रमाणावर केला जात आहे.2008 मध्ये, एली लिली कंपनीने पीएएच उपचारासाठी व्यावसायिक विकास हक्क युनायटेड थेरप्यूटिक्सला विकले.जून 2009 मध्ये, FDA ने Adcirca या व्यापारिक नावाखाली युनायटेड स्टेट्समध्ये पल्मोनरी आर्टिरियल हायपरटेन्शन (PAH) असलेल्या रूग्णांच्या उपचारांसाठी Tadafil ला मान्यता दिली.Tadafil 2003 मध्ये ईडीच्या उपचारासाठी एक औषध म्हणून विकसित केले गेले होते, आणि प्रभाव प्रशासनानंतर 30 मिनिटांनी प्रभावी होता, परंतु प्रशासनानंतर सर्वोत्तम प्रभाव 2 तास होता, आणि प्रभाव 36 तासांपर्यंत टिकू शकतो, आणि प्रभाव अन्नाने प्रभावित होत नाही.रुग्णाच्या प्रतिक्रिया आणि प्रतिकूल प्रतिक्रियांवर अवलंबून, tadafil चा डोस 10 किंवा 20mg आहे, शिफारस केलेला प्रारंभिक डोस 10mg आहे.प्री-मार्केट अभ्यासात असे दिसून आले की 10 किंवा 20mg tadafil च्या तोंडी प्रशासनाच्या 12 आठवड्यांनंतर, प्रतिसाद दर अनुक्रमे 67% आणि 81% होते.बऱ्याच अभ्यासांनी दर्शविले आहे की ईडीच्या उपचारांमध्ये टाडाफिलची अधिक प्रभावीता आहे.
इरेक्टाइल डिसफंक्शन: टाडानाफिल आणि सिल्डेनाफिल समान निवडक फॉस्फोडीस्टेरेस प्रकार 5 (PDE5) चे आहेत, परंतु त्यांची रचना नंतरच्या पेक्षा वेगळी आहे आणि उच्च चरबीयुक्त आहार त्यांच्या शोषणात व्यत्यय आणत नाही.लैंगिक उत्तेजना अंतर्गत, पेनाइल नर्व्ह एंडिंग्स आणि व्हॅस्क्यूलर एंडोथेलियल पेशींमधील नायट्रिक ऑक्साईड सिंथेस (एनओएस) एल-आर्जिनिन सब्सट्रेटमधून नायट्रिक ऑक्साईड (NO) चे संश्लेषण उत्प्रेरित करते.NO ग्वानाइलेट सायक्लेस सक्रिय करते, जे ग्वानोसिन ट्रायफॉस्फेटचे चक्रीय ग्वानोसिन फॉस्फेट (सीजीएमपी) मध्ये रूपांतरित करते, ज्यामुळे चक्रीय ग्वानोसिन फॉस्फो-आश्रित प्रोटीन किनेज सक्रिय होते, परिणामी गुळगुळीत स्नायूंच्या आंतरकोशिक कॅल्शियम एकाग्रतेत घट होते, परिणामी स्नायू शिथिल होतात. स्पंज आणि उभारणी.फॉस्फोडीस्टेरेस प्रकार 5 (PDE5) cGMP ला निष्क्रिय उत्पादनांमध्ये कमी करते, ज्यामुळे लिंग कमकुवत होते.PDE5 ची झीज रोखून, टारडानाफिलमुळे cGMP जमा होते, ज्यामुळे लिंगाच्या कॉर्पस कॅव्हर्नोसमच्या गुळगुळीत स्नायूला आराम मिळतो आणि लिंगाची उभारणी होते.नायट्रेट एस्टर हे कोणतेही दाता नसल्यामुळे, टाडानाफिलसह त्यांचे संयोजन लक्षणीय प्रमाणात सीजीएमपी पातळी वाढवू शकते आणि गंभीर हायपोटेन्शन होऊ शकते, म्हणून, दोन्हीचे क्लिनिकल विरोधाभास प्रतिबंधित आहेत.
टार्डनाफिल PDES प्रतिबंधित करून यावर परिणाम करते.जीएमपी डिग्रेडेशन, म्हणून नायट्रिक ऍसिड आणि व्हिनेगरच्या संयोजनात वापरल्यास रक्तदाबात कमालीची घट होऊ शकते आणि सिंकोपचा धोका वाढू शकतो.CY3PA4 इंडक्शन एजंट ताडानाची अजैविक उपलब्धता कमी करू शकतो आणि रिफॅम्पिसिन, सिमेटिडाइन, एरिथ्रोमाइसिन, क्लेरिथ्रोमाइसिन, इट्राकोनवा, केटोकोनवा आणि एचवीआय प्रोटीज इनहिबिटर यांच्या मिश्रणाने या उत्पादनाची रक्तातील एकाग्रता वाढू शकते.डोस समायोजित करण्यासाठी लक्ष दिले पाहिजे.आहार आणि अल्कोहोलमुळे प्रभावित झालेल्या या उत्पादनाच्या फार्माकोकिनेटिक पॅरामीटर्सवर आतापर्यंत कोणताही अहवाल आलेला नाही.
कच्चा माल म्हणून डी-ट्रिप्टोफॅनचा वापर करून, प्रथम मिथाइल एस्टर प्रतिक्रिया, परिणामी डी-ट्रिप्टोफॅन मिथाइल एस्टर हायड्रोक्लोराइड आयसोप्रोपाइल अल्कोहोल आणि पाइपराल्डिहाइड पिक्टेट-स्पेंग्लर प्रतिक्रिया सीआयएस-टेट्रा हायड्रोकार्बोलिन संयुगे मिळविण्यासाठी, आणि नंतर क्लोरोएसिटाइल क्लोराईड, मिथाइल आणि एकूण मिश्रित मिश्रित प्रतिक्रिया. उत्पादन 56% आहे, स्क्रिनिंगनंतर, ग्लेशियल ऍसिटिक ऍसिड पुन्हा रीक्रिस्टलायझेशन सॉल्व्हेंट म्हणून शुद्ध केले गेले.विशिष्ट प्रतिक्रिया समीकरण खालीलप्रमाणे आहे:

सियालिस हे टाडालाफिल आहे, जे एली लिली फार्मास्युटिकल कंपनीने पुरुषांमधील इरेक्टाइल डिसफंक्शनच्या उपचारासाठी विकसित केले आहे.हे द्वितीय-पिढीचे फॉस्फोडीस्टेरेस 5 अवरोधक आहे.संशोधन अहवाल दर्शविते की सिल्डेनाफिलच्या तुलनेत, सियालिस 15 ते 20 मिनिटांपर्यंत खूप लवकर प्रभाव पाडते आणि प्रभाव 36 तासांपर्यंत टिकतो.T1/2 म्हणजे 17.5 तास.सौम्य ते गंभीर इरेक्टाइल डिसफंक्शन असलेल्या 348 पुरुषांच्या अभ्यासात, ज्यांना यादृच्छिकपणे tadalafil 20mg किंवा प्लासेबो घेण्यास यादृच्छिक केले गेले होते, औषध घेतल्यानंतर 24 आणि 36 तासांनंतर प्लेसबोच्या तुलनेत लैंगिक यश सुधारले, बहुतेक पुरुषांनी 36 तासांत दोनदा सेक्स यशस्वीरित्या केला.प्लेसबोच्या तुलनेत प्रतिकूल औषधांच्या प्रतिक्रियांच्या घटना आणि तीव्रतेमध्ये कोणताही फरक नव्हता.Tadalafil गटातील 5% पेक्षा जास्त पुरुषांना डोकेदुखी आणि अपचन होते.[प्रतिकूल प्रतिक्रिया] फ्लशिंग आणि व्हिज्युअल विकृती यासारख्या गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रिया आढळल्या नाहीत.कधीकधी डोकेदुखी, अपचन.[सावधगिरी] जे रुग्ण नायट्रेट्स घेत आहेत, एनजाइना पेक्टोरिस, हृदयरोग, अनियंत्रित उच्च रक्तदाब किंवा हायपोटेन्शन आणि ज्या रुग्णांना गेल्या 6 महिन्यांत स्ट्रोक आला आहे त्यांना परवानगी देऊ नये.

फॉस्फोडीस्टेरेस 5 इनहिबिटरचा वापर पुरुषांमधील इरेक्टाइल डिसफंक्शनवर उपचार करण्यासाठी केला जातो.पुरुषांमधील इरेक्टाइल डिसफंक्शनवर उपचार करण्यासाठी दुसऱ्या पिढीतील फॉस्फोडीस्टेरेस 5 इनहिबिटरचा वापर केला जातो.